KAPITTEL 1. 8
Virkningsmekanismer

Benzodiazepiner og z-hypnotika

Benzodiazepiner og z-hypnotika som er tilgjengelige i Norge i dag (2013) er listet i preparatoversikt og ekvipotens for benzodiazeipner og z-hypnotika. Av disse er det tre (alprazolam, diazepam og oksazepam) som har angstbehandling som hovedindikasjon, mens tre (nitrazepam, zolpidem, zopiklon) har søvn som hovedindikasjon og èn (klonazepam) har epilepsi som indikasjon.

Benzodiazepinene og z-hypnotika har i praksis samme virkningsmekanisme i og med at de virker på GABA-reseptorene i hjernen. GABA (gamma-aminosmørsyre) er et utbredt signalstoff i sentralnervesystemet som virker ved å hemme signaloverføringen mellom nevronene og gir en beroligende, angstdempende og søvndyssende/ sederende virkning. Benzodiazepiner, z-hypnotika, barbiturater og alkohol har alle sine bindingssteder på GABA-reseptoren og fører til at reseptoren slipper inn mer kloridioner. GABA er på en måte kroppens naturlige beroligende og søvninduserende middel. Den naturlige virkningen av GABA forsterkes av benzodiazepiner og lignende substanser (Brunton LL et al, 2008).

Benzodiazepiner og z-hypnotika har alle elementer av angstdempende, beroligende, avslappende, sløvende og søvndyssende egenskaper. Videre vil de virke forebyggende og dempende på kramper. Hukommelse, innlæringsevne og konsentrasjonsevne kan svekkes og de kan gi rusvirkning (Brunton LL et al, 2008).

Opioider

Betegnelsen opioider brukes om substanser som binder seg til opioidreseptorer i sentralnervesystemet og utøver sin virkning der. Opiater, som er en gruppe opioider, er stoffer som kan utvinnes fra opiumsvalmuen (morfin, kodein) og semisyntetiske derivater av disse (blant annet heroin) Brunton LL et al, 2008). Opioider som er tilgjengelige i Norge i dag er listet i Preparatoversikt og ekvipostens for opioider.

Binding til opioidreseptorer kan føre til en rekke virkninger hovedsakelig på sentralnervesystemet; de klinisk viktigste er analgesi, sedasjon, respirasjonshemming, hemming av hosterefleksen og nedsatt tarmperistaltikk. Videre har opioider euforiserende virkning, og risiko for skadelig bruk er godt dokumentert både gjennom klinisk erfaring og nevrobiologiske studier. Langvarig bruk av opioider fører ofte til avhengighet og gir et klassisk abstinenssyndrom ved rask seponering. Et annet kjennetegn ved langvarig bruk er uttalt toleranseutvikling slik at dosen stadig må økes for å opprettholde samme effekt (Brunton LL et al, 2008).

Først publisert: 12. desember 2015 Sist faglig oppdatert: 12. desember 2015